З’явилась нова надія проти мультирезистентного туберкульозу: вчені модифікували раніше малоефективний антибіотик у такий спосіб, що він тепер він може боротися навіть зі стійкими до лікування патогенами. Новий препарат атакує захисний механізм збудника хвороби та блокує синтез білків у ньому. За допомогою експериментів на тваринах медики встановили високу ефективність нового засобу за незначних побічних ефектів, – повідомляють в журналі «Nature Medicine».
Збудник туберкульозу паличка Коха (Mycobacterium tuberculosis) під електронним мікроскопом
Туберкульоз – одне з найбільших лих людства. Незважаючи на чимало розроблених проти нього лікарств, хворобу ще не можна вважати переможеною. Згідно з оцінками Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) лише 2012 року 8 млн. людей у світі захворіли на туберкульоз, а кожного року недуга забирає приблизно 1,3 млн. життів. Окрім того, все більше штамів виявляються стійкими до звичайних антибіотиків, тобто наша зброя проти інфекції швидко застаріває. А це стимулює постійну розробку нових ліків від недуги.
Річард Лі і його колеги з Дослідницького госпіталя в Мемфісі вирішили піти іншим шляхом, удосконаливши вже існуючі лікарства. Антибіотик спектиноміцин, щоб убити збудник, оточує рибосоми бактерії та блокує синтез білка. Проти туберкульозу, однак, він часто неефективний. Як показали дослідження, насоси в клітинній стінці збудника хвороби (палички Коха) транспортують молекули ліків з клітини назовні ще до того, як вони починають діяти. Лі та його команда знайшли спосіб, як удосконалили спектиноміцин, щоб насоси його більше не розпізнавали. Спершу вчені створили 3D-модель молекули антибіотика та встановили, як її потрібно змінити, щоб захистити від насоса. Згодом за розробленою схемою лік модифікували хімічно. В експериментах на мишах спектиноміцин, удосконалений у такий спосіб, виявився надзвичайно ефективним. «Активний інгредієнт міг ефективно вбивати не тільки стандартний збудник туберкульозу Mycobacterium tuberculosis, але й всі форми його стійких патогенів», – говорить співавтор експерименту Ерік Бьотгер з Університету Цюріха.
Річард Лі додає: «Наше дослідження демонструє, що “класичний” антибіотик, отриманий з природних речовин, можна змінити й отримати напівсинтетичну сполуку, що долає бактеріальний опір». Експерименти з культурами клітин показали, що новий антибіотик діє виключно на бактеріальні рибосоми. Людські клітини він ні не атакує, ні не пошкоджує, – це є важливою перевагою препарату.
Спекцинамід робить доступним новий клас ефективних засобів проти туберкульозу. «Невдовзі лікарство перевірять клінічно», – сподівається Бьотгер. Це стане особливо корисним для пацієнтів, які страждають від стійкої до традиційних методів лікування форми недуги. Дослідники працюють над тим, щоб об'єднати новий препарат з іншими агентами, що допоможе знайти оптимальний коктейль лікарств для швидкої перемоги над мультирезистентним туберкульозом.
30.01.2014